Ảnh minh họa

Vi cầu được bảo chế bằng phương pháp nhũ hóa qua màng SPG (shirasu porous glass). Màng lọc loại thân nước có kích thước là 19,9 µm. Pha nội được chuẩn bị bằng cách trộn đồng nhất 2 dung dịch: 0,05 g prednisolon (PRE) hoặc prednisolon acetat (PRE ACE) trong 0,3 mL dimethyl sulfoxid (DMSO) và 0.5 g PLGA trong 3 mL ethyl acetat. Pha ngoại là dung dịch PVA 1% trong nước đã được bão hòa bởi ethyl acetat. Dung dịch pha nội được nhũ hóa qua màng SPG (MC Tech Co., Hàn Quốc) vào pha ngoại dưới tác động của dòng khí N₂ để thu nhũ tương thô. Quá trình nhũ hóa có thể lặp lại bằng cách nén nhũ tương thô qua màng SPG từ 2-5 chu kỳ. Các công thức nhũ tương thu được tiếp tục nhỏ từ từ vào dung dịch PVA 0.1% và khuấy từ với tốc độ 500 vòng/phút trong 2 giờ. Vi cầu được tách bằng cách ly tâm nhũ tương ở 1.500 vòng/phút trong 10 phút và rửa 3 lần bằng 10 mL nước cất. Bột vi cầu được làm khô bằng thiết bị đông khô FD5510S, llShin Freeze Dryer trong 12 giờ. Sử dụng phương pháp xử lý bề mặt vi cầu, đánh giá hiệu suất cầu hóa, hệ số phân bố dầu nước (logP) của PRE và PRE ACE; đánh giá kích thước tiểu phân, thế zeta, hình thái vi cầu, tốc độ giải phóng của prednisolon acetat và phân tích thống kê.

Kết quả nghiên cứu cho thấy, nghiên cứu đã tiến hành bào chế vi cầu phân giải sinh học PLGA chứa prednisolon và prednisolon acetat bằng phương pháp nhũ hóa qua màng. Hiệu suất vi cầu hóa phụ thuộc mạnh mẽ vào hệ số phân bố dầu nước (logP) của dược chất và tương tác phân tử giữa dưọc chất và PLGA. Kỹ thuật nhũ hóa qua màng nhiều chu kỳ không chỉ hiệu quả trong cải thiện kích cỡ, độ đồng nhất của vi cầu mà còn có ưu điểm trong bào chế các hệ kém bền như vi cầu, nano chứa protein, DNA do tránh phải sử dụng thiết bị siêu âm hay đồng nhất hóa. Giải phóng bùng nổ của PRE ACE từ vi cầu PLGA có thể được hạn chế bằng phương pháp xử lý bề mặt vi cầu với một polymer mang điện dương (chitosan 1.5%). Kích thước, hiệu suất vi cầu hóa, và giải phóng ban đầu của PRE ACE từ vi cầu PLGA tương ứng là 7.83 pm, 88,28% và 20,40%. Với khả năng kiểm soát giải phóng dài ngày, vi cầu PLGA chứa PRE ACE thích hợp để bào chế hỗn dịch tiêm dưới da cho những bệnh nhân bị viêm khớp mãn tính.