Nghiên cứu
[ Đăng ngày (10/12/2013) ]
|
|
Khảo sát ảnh hưởng của tá dược, kích thước tiểu phân và một số đặc tính vật lý của hệ phân tán rắn chứa celecoxib
|
|
|
Celecoxib (Cel) là một thuốc ức chế chọn lọc men chuyển cycloxygenase-2 (Cox 2), được chỉ định chính trong các triệu chứng đau nhức, sưng viêm, nóng sốt. Celecoxib tan rất ít trong nước (3,3 mg/L) nhưng thấm tốt nên được phân loại vào nhóm II hệ thống sinh dược học.
|
Với mục tiêu đánh giá khả năng hiệp đồng của hệ phân tán rắn (HPTR) với các chất phụ trợ hoặc kỹ thuật giảm kích thước tiểu phân tới khả năng cải thiện độ tan của Cel, tác giả Nguyễn Thạch Tùng (Trường Đại học Dược Hà Nội) cùng Yun-Seok Rhee (Đại học Quốc Gia Gyeongsang Hàn Quốc) đã tiến hành “Khảo sát ảnh hưởng của tá dược, kích thước tiểu phân và một số đặc tính vật lý của hệ phân tán rắn chứa celecoxib”
Nguyên liệu được sử dụng trong nghiên cứu là Celecoxib được mua từ Công ty Masung Co., LTD., Hàn Quốc. Ethanol, methanol mua từ J.T.Baker Chemical Co., Hoa Kỳ. Những nguyên liệu khác được sử dụng trực tiếp không phải qua giai đoạn tinh chế.
Nhóm tác giả đã sử dụng phương pháp bào chế hệ phân tán rắn; đánh giá tốc độ hòa tan của Cel từ HPTR; nhiệt cắt lớp; phổ hồng ngoại Fourier; phân tích thống kê kết quả như sau:
- Nghiên cứu đã đánh giá ảnh hưởng của hai nhóm tá dược và kích thước bột HPTR tới tốc độ hòa tan của Cel trong pH 1,2. Các Eudragit E100, EPO có thể tăng tốc độ hòa tan của Cel từ 14,1 – 17,7%. Giảm kích thước bột HPTR tăng tốc độ hòa tan của Cel một cách có ý nghĩa thống kê.
- Thông qua các kỹ thuật DSC, PXRD, FT-IR, cơ chế làm tăng độ tan của Cel được giải thích bằng liên kết ở mức độ phân tử giữa Cel:polymer. Theo đó liên kết hydro, hoặc tương tác tĩnh điện là nguyên nhân chuyển dạng thù hình của Cel từ kết tinh sang vô định hình.
Tuy nhiên, nghiên cứu còn tồn tại hai vấn đề lớn đó là: Chưa chỉ ra dạng bào chế cuối cùng và chưa có các nghiên cứu in-vivo. |
ltnhuong
Theo Tạp chí Dược học số 447 tháng 7/2013 |