Nhân benzimidazole xuất hiện trong nhiều hợp chất tự nhiên và các dẫn xuất của chúng được đánh giá có nhiều tiềm năng trong lĩnh vực y học.

Đã có nhiều công trình nghiên cứu cho thấy các dẫn xuất benzimidazole có hoạt tính sinh học đa dạng và phong phú bao gồm: kháng virus, kháng khuẩn, kháng nấm, kháng oxi hóa, chống đông máu, chống đái tháo đường, đặc biệt là khả năng chống ung thư và chống bệnh tăng huyết áp.

Chính vì thế, quá trình nghiên cứu, tổng hợp các hợp chất mới của benzimidazole có hoạt tính sinh học cao luôn thu hút sự quan tâm của các nhà hóa dược.

Trong công bố gần đây (Phạm Cảnh Em và Bùi Thị Bửu Huê, 2015) chúng tôi đã tổng hợp thành công 12 dẫn xuất benzimidazole với hiệu suất khá tốt dựa trên phương pháp ngưng tụ giữa ophenylenediamine và các aldehyde tương ứng, dưới sự hỗ trợ của vi sóng, sử dụng các tác nhân oxy hóa là Na₂S₂O₄ và Na2S2O5. Trong số các dẫn xuất benzimidazole tổng hợp được có hai dẫn xuất thể hiện độc tính đối với tế bào ung thư MCF-7 tương đương chất đối chứng dương là Tamoxifen. Trên cơ sở đó, chúng tôi tiến hành mở rộng hướng tổng hợp các dẫn xuất benzimidazole nhằm đa dạng hóa các cấu trúc khung benzimidazole ứng dụng trong sàng lọc chất có hoạt tính sinh học, đặc biệt là hoạt tính kháng ung thư. Trong bài báo này, chúng tôi công bố kết quả nghiên cứu về tổng hợp dẫn xuất benzimidazole bằng phương pháp ngưng tụ giữa các dẫn xuất o-phenylenediamine với các benzylamine sử dụng tác nhân oxy hóa là Na₂S₂O₅.

Mười dẫn xuất benzimidazole mang các nhóm thế khác nhau ở các vị trí số 4 và số 5 trên nhân benzimidazole (aza, -H, -Cl, -NO₂, -CH₃) đã được tổng hợp thành công với hiệu suất 41% - 90% từ sự ngưng tụ giữa các dẫn xuất o-phenylenediamine và benzylamine, sử dụng sodium metabisulfite (Na₂S₂O₅) là tác nhân oxi hóa. Việc sử dụng dung môi dimethylsulfoxide (DMSO) thay cho ethanol giúp tăng hiệu suất tổng hợp cũng như rút ngắn
thời gian phản ứng từ 24 giờ xuống còn 18 giờ cho mỗi phản ứng tổng hợp. Hợp chất 2-(2-chlorophenyl)-5-nitro-1H-benzimidazole cho hiệu suất tổng hợp cao nhất (90%). Cấu trúc của các chất tổng hợp được xác định bằng các phương pháp phổ nghiệm MS,¹H-NMR và ¹³C-NMR.